Rimegepant je inhibitor s malou molekuloukalcitoninreceptor genu souvisejícího peptidu (CGRP), který blokuje působení CGRP, silného vazodilatátoru, o kterém se předpokládá, že hraje roli při migrénových bolestech hlavy. Rimegepant je schválen pro léčbu akutních záchvatů migrény. V klinických studiích byl rimegepant obecně dobře snášen s pouze vzácnými případy přechodného zvýšení sérových aminotransferáz během léčby a bez hlášených případů klinicky zjevného poškození jater.

Rimegepant je perorální antagonista receptoru CGRP vyvinutý společností Biohaven Pharmaceuticals. Dne 27. února 2020 obdržela schválení FDA pro akutní léčbu migrény. Zatímco několik parenterálních antagonistů CGRP a jeho receptoru bylo schváleno pro léčbu migrény (např. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant a [urogepant] jsou jedinými členy rodiny léků "gepants", které zůstávají ve vývoji, a jedinými antagonisty CGRP, kteří mají orální biologickou dostupnost. Současný standard léčby migrény zahrnuje abortivní léčbu "triptany", jako je [sumatriptan], ale tyto léky jsou kontraindikovány u pacientů s preexistujícím cerebrovaskulárním a kardiovaskulárním onemocněním kvůli jejich vazokonstrikčním vlastnostem. Antagonismus CGRP dráhy se stal atraktivním cílem pro léčbu migrény, protože na rozdíl od triptanů nemají perorální antagonisté CGRP pozorované vazokonstrikční vlastnosti, a proto jsou bezpečnější pro použití u pacientů s kontraindikací standardní terapie.

Rimegepant je akalcitoninGene-příbuzný peptidový receptorový antagonista. Mechanismus účinku rimegepantu je jako akalcitoninGene-příbuzný peptidový receptorový antagonista.