Pozadí

Agomelatin je agonista melatoninových receptorů a antagonista serotoninového 5-HT2C receptoru s hodnotami Ki 0,062 nM a 0,268 nM a hodnotou IC50 0,27 μM pro MT1, MT2 a 5-HT2C [1].

Agomelatin je unikátní antidepresivum a je vyvinut pro léčbu velké depresivní poruchy (MDD). Agomelatin je selektivní vůči 5-HT2C. Vykazuje nízké afinity ke klonovaným lidským 5-HT2A a 5-HT1A. Pro melatoninové receptory agomelatin vykazuje podobné afinity jako klonované lidské MT1 a MT2 s hodnotami Ki 0,09 nM a 0,263 nM, v daném pořadí. Ve studiích in vivo agomelatin způsobuje zvýšení hladin dopaminu a noradrenalinu blokováním inhibičního vstupu 5-HT2C. Kromě toho podávání agomelatinu působí proti stresem vyvolanému poklesu spotřeby sacharózy u potkaního modelu deprese. Kromě toho agomelatin vykazuje účinnost zmírnění úzkosti v modelu úzkosti hlodavců [1].

Reference:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS léky, 2006, 20(12): 981-992.

Chemická struktura