Popis

Bictegravir je nový, silný inhibitor HIV-1 integrázy s IC50 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) inhibuje aktivitu přenosu vlákna s hodnotou IC50 7,5± 0,3 nM.Vzhledem ke své inhibici aktivity přenosu vlákna je Bictegravir mnohem slabším inhibitorem 3'-aktivita zpracování HIV-1 IN, s IC50 241±51 nM.Bictegravir zvyšuje akumulaci 2-LTR kruhů ~5krát ve srovnání s falešně ošetřenou kontrolou a 100krát snižuje množství autentických integračních produktů v infikovaných buňkách.Bictegravir silně inhibuje replikaci HIV-1 v buňkách MT-2 a MT-4 s hodnotami EC50 1,5 a 2,4 nM.Bictegravir vykazuje silné antivirové účinky jak v primárních CD4+ T lymfocytech, tak v makrofázích odvozených od monocytů, s EC50 1,5±0,3 nM a 6,6±4,1 nM, v tomto pořadí, které jsou srovnatelné s hodnotami získanými v T-buněčných liniích[1].

MCE nezávisle nepotvrdila přesnost těchto metod.Jsou pouze orientační.

Chemická struktura