daklatasvir dihydrochlorid
Popis
Daclatasvir dihydrochlorid (BMS-790052 dihydrochlorid) je silný a perorálně účinnýHCV NS5A proteininhibitor sEC50s rozsah 9-146 pM províce genotypů HCV replikonů.Daklatasvir dihydrochlorid je také aorganický anion transportující polypeptid 1B (OATP1B)aOATP1B3inhibitor sIC50s 1,5 uM a 3,27 uM, v daném pořadí.
IC50& Cílová
EC50: 50 pM (genotyp replikonu HCV 1a), 9 pM (genotyp replikonu HCV 1b), 71 pM (genotyp replikonu HCV 2a), 146 pM (genotyp replikonu HCV 3a), 12 pM (genotyp replikonu HCV 3 pM (3 pM) a 3 HCV replikon genotyp 5a)[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) a 210 nM (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 uM (OATP1B) a 3,27 uM (OATP1B3)[3]
In Vitro
Daklatasvir (BMS-790052) vykazuje silnou inhibiční aktivitu vůči všem testovaným genotypům, s EC50hodnoty v rozmezí od 9 pM do 146 pM.Daklatasvir inhibuje HCV replikon genotypu 1a, 1b, 2a, 3a, 4a a 5a pomocí EC50hodnoty 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM a 33 pM, v daném pořadí.Daclatasvir je silný inhibitor infekčního viru JFH-1 genotypu 2a, který se replikuje v buněčné kultuře (EC50= 28 hodin)[1].Daklatasvir (BMS-790052) se pevně váže na NS5A33-202 a NS5A26-202 s Kds 8 nM a 210 nM, v daném pořadí[2].
Úložný prostor
Prášek | -20 °C | 3 roky |
4 °C | 2 roky | |
V rozpouštědle | -80 °C | 6 měsíců |
-20 °C | 1 měsíc |
Klinická studie
Číslo NCT | Sponzor | Stav | Počáteční datum | Fáze |
NCT03369327 | Teheránská univerzita lékařských věd|RojanPharma Pharmaceutical Company | Infekce virem hepatitidy C, reakce na terapii virem lidské imunodeficience | 1. ledna 2017 | Fáze 3 |
NCT03485846 | R-Pharm|Almedis | Chronická hepatitida C Genotyp 1b | 27. listopadu 2017 | Fáze 2 |
NCT01016912 | Bristol-Myers Squibb | Infekce hepatitidy C | prosince 2009 | Fáze 2 |
NCT01629732 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | březen 2013 | Fáze 2 |
NCT01497834 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | ledna 2012 | Fáze 3 |
NCT01973049 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | prosinec 2013 | Fáze 3 |
NCT00663208 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C | května 2008 | Fáze 2 |
NCT02576314 | Centrum pro výzkum lidstva a zdraví|Pekingská 302 nemocnice | Chronická infekce hepatitidy C | května 2015 | Fáze 3 |
NCT02756936 | Genuine Research Center, Egypt|Zeta Pharmaceutical Industries | Zdravý | února 2016 | Fáze 1 |
NCT02771405 | Národní institut pro výzkum hepatologie a tropické medicíny | Káhirská univerzita | Hepatitida C, chronický|hepatocelulární karcinom | březen 2016 | Fáze 3 |
NCT03706898 | Viriom | HIV-1-infekce|Poškození jater | 1. října 2018 | Fáze 1 |
NCT02319031 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | února 2015 | Fáze 3 |
NCT02124044 | Klinické centrum Národního institutu zdraví (CC)|Národní institut alergií a infekčních nemocí (NIAID)|Bristol-Myers Squibb | HIV-HCV | únor 2014 | Fáze 2 |
NCT02551861 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | prosince 2015 | Fáze 2 |
NCT00859053 | Bristol-Myers Squibb | Jaterní nedostatečnost | březen 2009 | Fáze 1 |
NCT01257204 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | prosince 2010 | Fáze 2 |
NCT03063879 | Teheránská univerzita lékařských věd| Univerzita lékařských věd Ahvaz Jundishapur| Univerzita lékařských věd v Shirazu| Univerzita lékařských věd Hamadan | Hepatitida C, Chronické|Chronické selhání ledvin | 1. dubna 2017 | Fáze 4 |
NCT01017575 | Bristol-Myers Squibb | Infekce hepatitidy C | prosince 2009 | Fáze 2 |
NCT02865369 | Sang Gyune Kim|Soul National University Boramae Hospital|Severance Hospital|Inha University Hospital|Korea University|Gachon University Gil Medical Center|Hanyang University Soul Hospital|Ewha Womans University Mokdong Hospital|Bristol-Myers Squibb|Soonchunhyang University Hospital | Chronická hepatitida C | září 2016 |
|
NCT04070235 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Hepatitida C, chronická | 29. března 2019 | Fáze 2|Fáze 3 |
NCT03487848 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C|Chronická hepatitida | 18. května 2018 | Fáze 2 |
NCT00904059 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | května 2009 | Fáze 1 |
NCT02107365 | Francouzský národní institut pro zdraví a lékařský výzkum – Francouzská národní agentura pro výzkum AIDS a virové hepatitidy (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Infekce virem hepatitidy C genotypu 4 | listopad 2013 | Fáze 2 |
NCT02397395 | Janssen R&D Ireland | Renální poškození|Konečné stádium onemocnění ledvin | května 2015 | Fáze 2 |
NCT03169348 | Univerzita Assiut | Hepatitida C | 1. listopadu 2017 | Nelze použít |
NCT02323594 | Bristol-Myers Squibb | Infekce hepatitidy C | prosince 2014 | Fáze 1 |
NCT03537196 | Francouzský národní institut pro zdraví a lékařský výzkum – Francouzská národní agentura pro výzkum AIDS a virové hepatitidy (Inserm-ANRS) | Hepatitida C|Užívání drog|Virová hepatitida C | 13. listopadu 2018 | Fáze 4 |
NCT02103569 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | dubna 2014 | Fáze 1 |
NCT02772744 | Univerzita Zagazig|Káhirská univerzita | Hepatitida C | 1. listopadu 2017 |
|
NCT01718158 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | ledna 2013 | Fáze 3 |
NCT02496078 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | srpna 2015 | Fáze 3 |
NCT01425970 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | května 2012 | Fáze 2 |
NCT01471574 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C, genotyp 1 | prosince 2011 | Fáze 3 |
NCT01573351 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | května 2012 | Fáze 3 |
NCT01938625 | Janssen R&D Ireland | Hepatitida C, chronická | 12. prosince 2013 | Fáze 2 |
NCT01492426 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | ledna 2012 | Fáze 3 |
NCT03480932 | Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Národní institut pro zneužívání drog (NIDA)|YR Gaitonde Center for AIDS Research and Education | Hepatitida C, chronická | 2. února 2018 | Fáze 2|Fáze 3 |
NCT03163849 | Univerzita Assiut | Chronická hepatitida c | 1. září 2019 | Fáze 3 |
NCT01581203 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | května 2012 | Fáze 3 |
NCT01492504 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | 7. února 2012 |
|
NCT03686722 | Mohamed Raslan|Univerzita Ain Shams|Výzkumné centrum pro drogy, Káhira, Egypt | Diabetes Mellitus, typ 2|Hepatitida C|Lékové interakce | 9. září 2017 | Fáze 1 |
NCT02262728 | Janssen Research & Development, LLC | Hepatitida C, chronická | 30. září 2014 | Fáze 2 |
NCT02349048 | Janssen Research & Development, LLC | Virus hepatitidy C | ledna 2015 | Fáze 2 |
NCT03882307 | Univerzita Assiut | Hepatitida C, chronická | května 2020 | Raná fáze 1 |
NCT02758509 | Parc de Salut Mar | Chronická hepatitida C|Cirhóza | 1. ledna 2010 |
|
NCT01795911 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | březen 2013 | Fáze 2 |
NCT03549832 | Univerzita Assiut| Univerzita Sohag| Univerzita South Valley | Koinfekce HCV | 1. ledna 2018 | Nelze použít |
NCT02161939 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C |
| |
NCT01309932 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | březen 2011 | Fáze 2 |
NCT01995266 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | 28. února 2014 | Fáze 3 |
NCT02640157 | AbbVie | Chronická hepatitida C|Virus hepatitidy C|Virus hepatitidy C genotypu 3 | prosince 2015 | Fáze 3 |
NCT02032875 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | březen 2014 | Fáze 3 |
NCT02624063 | Federální univerzita v São Paulu | Hepatitida C, chronická | prosince 2015 | Fáze 4 |
NCT00546715 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C | listopadu 2007 | Fáze 1|Fáze 2 |
NCT01718145 | Bristol-Myers Squibb | Infekce virem hepatitidy C | listopadu 2012 | Fáze 3 |
NCT01616524 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C (HCV) | července 2012 | Fáze 3 |
NCT02032901 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | Leden 2014 | Fáze 3 |
NCT03540212 | Univerzita Ain Shams | Chronická infekce HCV | 10. prosince 2017 | Fáze 2|Fáze 3 |
NCT02097966 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C |
| |
NCT02596880 | Teheránská univerzita lékařských věd | Hepatitida C|Cirhóza | září 2015 | Fáze 3 |
NCT04019717 | Atea Pharmaceuticals, Inc. | Hepatitida C|Hepatitida C, chronická|Chronická hepatitida C|Infekce virem hepatitidy C|Infekce HCV | 20. června 2019 | Fáze 2 |
NCT02992457 | Univerzita Tanta | Hepatitida C | ledna 2015 | Fáze 4 |
NCT03547895 | Univerzita Zagazig | Dekompenzovaná cirhóza | 1. června 2015 | Nelze použít |
NCT03004625 | Kaohsiung Medical University Chung-Ho Memorial Hospital|Chang Gung Memorial Hospital|Národní tchajwanská univerzitní nemocnice|Taipei Veterans General Hospital, Taiwan|China Medical University Hospital|National Cheng-Kung University Hospital | Hepatitida C | listopadu 2016 | Fáze 3 |
NCT01051414 | Bristol-Myers Squibb | Infekce hepatitidy C | duben 2010 | Fáze 2 |
NCT02309450 | Francouzský národní institut pro zdraví a lékařský výzkum – Francouzská národní agentura pro výzkum AIDS a virové hepatitidy (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Infekce virem hepatitidy C genotypu 4 | prosince 2014 | Fáze 2 |
NCT01628692 | Bristol-Myers Squibb|Janssen Research & Development, LLC | Virus hepatitidy C | července 2012 | Fáze 2 |
NCT03186313 | Egyptská jaterní nemocnice|Nemocnice Wadi El Nil | Hepatitida C | září 2016 | Fáze 3 |
NCT03063723 | Třetí přidružená nemocnice, Univerzita Sun Yat-Sen | Chronická hepatitida C (porucha) | 1. ledna 2016 |
|
NCT00983957 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C | října 2009 | Fáze 1 |
NCT01725542 | Francouzský národní institut pro zdraví a lékařský výzkum – Francouzská národní agentura pro výzkum AIDS a virové hepatitidy (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Koinfekce HCV-HIV | prosince 2012 | Fáze 2 |
NCT02282709 | Nadace pro výzkum jater | Chronická hepatitida C | únor 2014 | Fáze 3 |
NCT02032888 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | únor 2014 | Fáze 3 |
NCT03247296 | Univerzita MTI | Hepatitida C | 28. února 2017 |
|
NCT01389323 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | září 2011 | Fáze 3 |
NCT02556086 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | prosince 2015 | Fáze 2 |
NCT01741545 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | 31. března 2013 | Fáze 3 |
NCT01866930 | Bristol-Myers Squibb | Chronická infekce hepatitidy C | 11. července 2013 | Fáze 3 |
NCT02268864 | Janssen-Cilag International NV | Hepatitida C, chronická | ledna 2015 | Fáze 2 |
NCT01797848 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | června 2014 | Fáze 3 |
NCT03166280 | Eman Sayed Hassan Abd Allah|Univerzita Assiut | Hepatitida C | června 2017 |
|
NCT02159352 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | června 2014 | Fáze 1 |
NCT01125189 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | července 2010 | Fáze 2 |
NCT03748745 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Drogové interakce | 19. listopadu 2018 | Fáze 1 |
NCT01012895 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C | prosince 2009 | Fáze 2 |
NCT02565888 | Radboudova univerzita | Hepatitida C|HIV | listopadu 2015 | Fáze 1 |
NCT02555943 | Centrum pro výzkum lidstva a zdraví|Nemocnice 302 v Pekingu|Nemocnice Nanfang Jižní lékařské univerzity | Chronická infekce hepatitidy C|Koinfekce HBV|Reaktivace hepatitidy B | února 2015 | Fáze 2|Fáze 3 |
NCT02304159 | Tarek I. Hassanein, MD, FACP, FAG, AGAF|Výzkumné centrum jižní Kalifornie | Hepatitida C|Cirhóza | ledna 2015 | Fáze 4 |
NCT02580474 | Myeong Jun Song|Bristol-Myers Squibb|Sonchunhyang University Hospital|Dankook University|Chungnam National University Hospital|Konyang University Hospital|Eulji University Hospital|Saint Vincent´s Hospital, Korea|Konkuk University Hospital|Cheongju St. Mary´s Hospital, Cheongju , Korea|Severance Hospital|Korea University Guro Hospital|Eulji General Hospital|Katolická univerzita v Koreji | Hepatitida C | února 2016 | Fáze 4 |
NCT02104843 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | dubna 2014 | Fáze 1 |
NCT01428063 | Bristol-Myers Squibb | Infekce virem hepatitidy C | září 2011 | Fáze 2 |
NCT02123654 | Bristol-Myers Squibb | Infekce virem hepatitidy C | dubna 2014 | Fáze 3 |
NCT02565862 | Radboudova univerzita | Hepatitida C|Diabetes Mellitus|Inzulinová rezistence | ledna 2016 | Fáze 1 |
NCT04211844 | Univerzita Ain Shams | Chronická hepatitida C | 1. října 2019 |
|
NCT00874770 | Bristol-Myers Squibb | Infekce hepatitidy C | června 2009 | Fáze 2 |
NCT03883698 | Sanjay Gandhi Postgraduální institut lékařských věd | Selhání ledvin, chronické | Hepatitida C | 15. března 2019 | Fáze 3 |
NCT01448044 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | prosince 2011 | Fáze 3 |
NCT01359644 | Bristol-Myers Squibb|Pharmasset | Chronická hepatitida C | června 2011 | Fáze 2 |
NCT01842451 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Chronická hepatitida C|CHC|HCV|hepatitida C | červen 2013 | Fáze 2 |
NCT02762448 | Městská nemocnice Tainan | Hepatitida c | července 2016 |
|
NCT02473211 | Centrum pro výzkum lidstva a zdraví|Pekingská 302 nemocnice | Chronická infekce hepatitidy C | ledna 2015 | Fáze 2|Fáze 3 |
NCT01455090 | Bristol-Myers Squibb | Chronická hepatitida C | 30. listopadu 2011 | Fáze 2 |
NCT03490097 | Univerzita Ain Shams | Chronická hepatitida c|metabolický syndrom | 1. prosince 2017 | Fáze 2|Fáze 3 |
NCT01170962 | Bristol-Myers Squibb | Virus hepatitidy C | srpna 2010 | Fáze 2 |
NCT02333292 | Univerzitní nemocnice Valme|Nemocnice del SAS de Jerez|Všeobecná nemocnice Universitario Elche|Nemocnice La Línea de la Concepción|Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña|Nemocnice de Figueres|Nemocnice Universitario Puerto Real|Nemocnice Universitario Virgen de la Victoria|Univerzitní nemocnice Canaria| Všeobecná nemocnice Universitario de Alicante|Nemocnice Universitario Araba|Nemocnice Royo Vilanova|Nemocnice Universitario de Burgos|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva|Univerzitní nemocnice Reina Sofia de Cordoba|Univerzitní nemocnice Virgen Macarena|Complexo Hospitalario Universitario de Vigo de Università de Navarra Navarra|Nemocniční klinika Universitario San Cecilio|Nemocnice Universitario La Fe|Všeobecná nemocnice Universitario de Valencia|Nemocnice Universitario Infanta Leonor|Nemocnice Universitario de Gran Canaria|Všeobecná nemocnice Universitario Santa Lucía|Centro Penitenciario Alicante 1|Regionální nemocnice Universitario de Valencia| la Luz|Všeobecná nemocnice Universitario de Castellón|Hospital Parc Taulí, Sabadell | Chronická infekce hepatitidy C | prosince 2014 |
|
NCT03200184 | Teheránská univerzita lékařských věd | Hepatitida C | 1. září 2016 | Fáze 4 |
NCT03188276 | Třetí přidružená nemocnice, Univerzita Sun Yat-Sen | Chronická hepatitida C | 1. února 2016 | Raná fáze 1 |
NCT01830205 | Bristol-Myers Squibb | Hepatitida C | září 2012 | Fáze 1 |
Návrh18Projekty hodnocení konzistence kvality, které byly schváleny4, a6projekty jsou ve fázi schvalování.
Pokročilý mezinárodní systém řízení kvality položil pevný základ pro prodej.
Kontrola kvality probíhá celým životním cyklem produktu, aby byla zajištěna kvalita a terapeutický účinek.
Tým Professional Regulatory Affairs podporuje požadavky na kvalitu během žádosti a registrace.