lenalidomid

Stručný popis:

Název API Indikace Specifikace americký DMF EU DMF CEP
lenalidomid Onkologický lék In-House 31804  


Detail produktu

Štítky produktu

DETAIL PRODUKTU

Popis

Lenalidomid (CC-5013) je derivát thalidomidu a perorálně aktivní imunomodulátor.Lenalidomid (CC-5013) je ligandem ubikvitin E3 ligázy cereblon (CRBN) a způsobuje selektivní ubikvitinaci a degradaci dvou lymfoidních transkripčních faktorů, IKZF1 a IKZF3, ubikvitin ligázou CRBN-CRL4.Lenalidomid (CC-5013) specificky inhibuje růst zralých B-buněčných lymfomů, včetně mnohočetného myelomu, a indukuje uvolňování IL-2 z T buněk.

Pozadí

Lenalidomid (také známý jako CC-5013), perorální derivát thalidomidu, je antineoplastické činidlo vykazující protinádorovou aktivitu prostřednictvím různých mechanismů, včetně aktivace imunitního systému, inhibice angiogeneze a přímých antineoplastických účinků.Byl rozsáhle studován pro léčbu mnohočetného myelomu a myelodysplastického syndromu, stejně jako lymfoproliferativních poruch včetně chronické lymfocytární leukémie (CLL) a non-Hodgkinského lymfomu.Podle nedávných studií Lnalidomid podporuje a obnovuje funkci imunitního systému u pacientů s CLL indukcí nadměrné exprese kostimulačních molekul v leukemických lymfocytech, aby se obnovila humorální imunita a produkce imunoglobulinů, stejně jako zlepšení schopnosti T buněk a leukemických buněk tvořit synapse s T lymfocyty.

Odkaz

Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R. Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia a Segundo Gonzalez.Lenalidomid a chronická lymfocytární leukémie.BioMed Research International 2013.

In Vitro

Lenalidomid je účinný při stimulaci proliferace T buněk a IFN-γ a produkce IL-2.Bylo prokázáno, že lenalidomid inhibuje produkci prozánětlivých cytokinů TNF-αIL-1, IL-6, IL-12 a zvýšit produkci protizánětlivého cytokinu IL-10 z lidských PBMC.Lenalidomid snižuje produkci IL-6 přímo a také inhibicí buněk mnohočetného myelomu (MM) a interakce stromálních buněk kostní dřeně (BMSC), což zvyšuje apoptózu myelomových buněk[2].Interakce s komplexem CRBN-DDB1 v závislosti na dávce je pozorována u thalidomidu, lenalidomidu a pomalidomidu s hodnotami IC50 ~30μM, ~3μM a ~3μM, v tomto pořadí, Tyto buňky se sníženou expresí CRBN (U266-CRBN60 a U266-CRBN75) méně reagují než rodičovské buňky na antiproliferativní účinky lenalidomidu v rozmezí dávka-odpověď 0,01 až 10μM[3].Lenalidomid, analog thalidomidu, funguje jako molekulární lepidlo mezi lidskou E3 ubikvitin ligázou cereblon a CKIα Ukázalo se, že indukuje ubikvitinaci a degradaci této kinázy, čímž pravděpodobně zabíjí leukemické buňky aktivací p53.

Toxicita lenalidomidu v dávkách až 15, 22,5 a 45 mg/kg cestou IV, IP a PO.Omezené rozpustností v našem dávkovacím vehikulu PBS jsou tyto maximální dosažitelné dávky lenalidomidu dobře tolerovány s výjimkou jednoho úmrtí myši (ze čtyř celkových dávek) při dávce 15 mg/kg IV.Je pozoruhodné, že ve studii nebyly pozorovány žádné další toxicity při IV dávkách 15 mg/kg (n=3) nebo 10 mg/kg (n=45) nebo při jakékoli jiné hladině dávky prostřednictvím IV, IP a PO.

Úložný prostor

Prášek

-20 °C

3 roky
 

4 °C

2 roky
V rozpouštědle

-80 °C

6 měsíců
 

-20 °C

1 měsíc

Chemická struktura

Lenalidomide

Související biologická data

Related Biological Data

Související biologická data

Related Biological Data2

OSVĚDČENÍ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ŘÍZENÍ JAKOSTI

Quality management1

Návrh18Projekty hodnocení konzistence kvality, které byly schváleny4, a6projekty jsou ve fázi schvalování.

Quality management2

Pokročilý mezinárodní systém řízení kvality položil pevný základ pro prodej.

Quality management3

Kontrola kvality probíhá celým životním cyklem produktu, aby byla zajištěna kvalita a terapeutický účinek.

Quality management4

Tým Professional Regulatory Affairs podporuje požadavky na kvalitu během žádosti a registrace.

ŘÍZENÍ VÝROBY

cpf5
cpf6

Korea Countec Bottled Packaging Line

cpf7
cpf8

Taiwanská linka na balení lahví CVC

cpf9
cpf10

Itálie CAM Board Packaging Line

cpf11

Německý lisovací stroj Fette

cpf12

Japonský tabletový detektor Viswill

cpf14-1

Řídicí místnost DCS

PARTNER

Mezinárodní spolupráce
International cooperation
Domácí spolupráce
Domestic cooperation

  • Předchozí:
  • Další:

  • Zde napište svou zprávu a pošlete nám ji