Relugolix se používá k léčbě rakoviny prostaty u mužů.
Názvy značek: Orgovyx
Třída léků: Antineoplastika - antagonisté LHRH (GnRH) hypofýzy supresiva
Dostupnost: Vyžaduje předpis
Těhotenství: Poraďte se se svým lékařem. Tento lék může být škodlivý pro nenarozené dítě.
Kojení: Před použitím se poraďte s lékařem

Relugolix je perorálně dostupný antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropiny (GnRH nebo luteinizační hormon uvolňující hormon (LHRH)) s potenciální antineoplastickou aktivitou. Relugolix se kompetitivně váže na receptor GnRH v přední hypofýze a blokuje jej, což jak brání navázání GnRH na receptor GnRH, tak inhibuje sekreci a uvolňování jak luteinizačního hormonu (LH), tak hormonu stimulujícího folikuly (FSH). U mužů brání inhibice sekrece LH uvolňování testosteronu z Leydigových buněk ve varlatech. Vzhledem k tomu, že testosteron je nutný k udržení růstu prostaty, snížení hladiny testosteronu může inhibovat hormonálně závislou proliferaci buněk rakoviny prostaty.

Relugolix je antagonista receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) používaný při léčbě několika stavů citlivých na hormony. Poprvé byl schválen v Japonsku v roce 2019 pod obchodním názvem Relumina pro symptomatickou léčbu děložních fibroidů a nedávno americkou FDA v roce 2020 pod obchodním názvem Orgovyx pro léčbu pokročilého karcinomu prostaty. Relugolix byl také zkoumán v symptomatické léčbě endometriózy. Relugolix je první (a v současnosti jediný) perorálně podávaný antagonista receptoru GnRH schválený pro léčbu rakoviny prostaty – podobné terapie jako [degarelix] vyžadují subkutánní podání – a proto poskytuje méně zatěžující terapeutickou možnost pro pacienty, kteří by jinak mohli vyžadovat návštěvy kliniky pro administraci zdravotnickými pracovníky. Kromě relativně snadného použití bylo prokázáno, že relugolix je lepší při snižování hladiny testosteronu ve srovnání s [leuprolidem], další androgenní deprivační terapií používanou při léčbě rakoviny prostaty.

Relugolix je antagonista receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropiny. Mechanismus účinku relugolixu je jako antagonista receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropiny a induktor cytochromu P450 3A a induktor cytochromu P450 2B6 a proteinový inhibitor rezistence rakoviny prsu a inhibitor P-glykoproteinu. Fyziologický účinek relugolixu je prostřednictvím snížené sekrece GnRH.

Chemická struktura