rivaroxaban

Stručný popis:

Název API Indikace Specifikace americký DMF EU DMF CEP
rivaroxaban Antikoagulant In-House TDP    


Detail produktu

Štítky produktu

DETAIL PRODUKTU

Pozadí

Rivaroxaban, 5-chlor-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-yl)fenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiofen-2 -karboxamid, je silný malomolekulární inhibitor faktoru Xa, který je koagulačním faktorem na kritickém místě v cestě koagulace krve, což vede k tvorbě trombinu a tvorbě sraženiny.Rivaroxaban se váže na Tyr288 v kapse S1 faktoru Xa prostřednictvím interakce Tyr288 a chlórového substituentu chlorothiofenové skupiny.Inhibice je reverzibilní (koff = 5x10-3s-1), rychlá (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) a v závislosti na koncentraci (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroxaban je v současnosti studován pro léčbu VTE, prevence kardiovaskulárních příhod u pacientů s akutním koronárním syndromem, prevence cévní mozkové příhody u pacientů s fibrilací síní.

Odkaz

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck a Volker Laux.Rivaroxaban: nový perorální inhibitor faktoru Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Popis

Rivaroxaban (BAY 59-7939) je vysoce účinný,selektivní a přímý inhibitor faktoru Xa (FXa), dosahující silného zvýšení účinnosti anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) je perorální přímý inhibitor faktoru Xa (FXa) ve vývoji pro prevenci a léčbu arteriální a žilní trombózy.Rivaroxaban kompetitivně inhibuje lidský FXa (Ki 0,4 nM) s >10 000krát větší selektivitou než pro jiné serinové proteázy;také inhibuje aktivitu protrombinázy (IC50 2,1 nM).Rivaroxaban inhibuje endogenní FXa v lidské a králičí plazmě účinněji (IC50 21 nM) než v plazmě potkanů ​​(IC50 290 nM).Prokazuje antikoagulační účinky v lidské plazmě, zdvojnásobuje protrombinový čas (PT) a aktivuje parciální tromboplastinový čas při 0,23 a 0,69μM, resp.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) je silný a selektivní přímý inhibitor FXa s vynikající in vivo aktivitou a dobrou orální biologickou dostupností.Rivaroxaban (BAY 59-7939), podávaný iv bolusem před indukcí trombu, snižuje tvorbu trombu (ED50 0,1 mg/kg), inhibuje FXa a prodlužuje PT v závislosti na dávce.PT a FXa jsou mírně ovlivněny při ED50 (1,8násobné zvýšení a 32% inhibice, v tomto pořadí).Při dávce 0,3 mg/kg (dávka vedoucí k téměř úplné inhibici tvorby trombu) Rivaroxaban mírně prodlužuje PT (3,2±0,5krát) a inhibuje aktivitu FXa (65±3 %).

 

Úložný prostor

Prášek

-20 °C

3 roky
 

4 °C

2 roky
V rozpouštědle

-80 °C

6 měsíců
 

-20 °C

1 měsíc

Chemická struktura

Rivaroxaban

OSVĚDČENÍ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ŘÍZENÍ JAKOSTI

Quality management1

Návrh18Projekty hodnocení konzistence kvality, které byly schváleny4, a6projekty jsou ve fázi schvalování.

Quality management2

Pokročilý mezinárodní systém řízení kvality položil pevný základ pro prodej.

Quality management3

Kontrola kvality probíhá celým životním cyklem produktu, aby byla zajištěna kvalita a terapeutický účinek.

Quality management4

Tým Professional Regulatory Affairs podporuje požadavky na kvalitu během žádosti a registrace.

ŘÍZENÍ VÝROBY

cpf5
cpf6

Korea Countec Bottled Packaging Line

cpf7
cpf8

Taiwanská linka na balení lahví CVC

cpf9
cpf10

Itálie CAM Board Packaging Line

cpf11

Německý lisovací stroj Fette

cpf12

Japonský tabletový detektor Viswill

cpf14-1

Řídicí místnost DCS

PARTNER

Mezinárodní spolupráce
International cooperation
Domácí spolupráce
Domestic cooperation

  • Předchozí:
  • Další:

  • Zde napište svou zprávu a pošlete nám ji

    Kategorie produktů