Generické jméno:venetoklax (ven ET oh klaks)
Název značky: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax se používá k léčbě chronické lymfocytární leukémie nebo malé lymfocytární leukémie u dospělých. Venetoclax se používá samostatně nebo v kombinaci s jinými léky proti rakovině k léčbě těchto stavů.

Venetoclax se používá v kombinaci s azacitidinem, decitabinem nebo cytarabinem k léčbě akutní myeloidní leukémie. Tato kombinace je určena pro použití u dospělých, kteří jsou starší 75 let nebo kteří nemohou používat standardní chemoterapii kvůli jiným zdravotním problémům.

Venetoclax se někdy podává poté, co jiná léčba selhala.

Venetoclax může být také použit pro účely, které nejsou uvedeny v tomto průvodci léky.

Popis

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) je vysoce účinný, selektivní a perorálně biologicky dostupný inhibitor Bcl-2 s Ki nižší než 0,01 nM. Venetoclax vyvolává autofagii.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) účinně zabíjí buňky FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) vykazuje mnohem slabší aktivitu proti buňkám FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 také vykazuje selektivitu v buněčných savčích dvouhybridních testech, kde narušuje komplexy BCL-2-BIM (EC50=3 nM), ale je mnohem méně účinný proti BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) nebo komplexy MCL-1-NOXA.

Po jednorázové perorální dávce 12,5 mg na kg tělesné hmotnosti v xenograftech pocházejících z buněk RS4;11 (ALL) způsobuje Venetoclax (ABT-199) maximální inhibici růstu nádoru (TGImax) 47 % (P<0,001) a růst nádoru zpoždění (TGD) 26 % (P<0,05)[1].

Léčba zavedených xenograftových (myší xenoimplantátový model buněčné linie T-ALL LOUCY) nádorů pomocí Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg po dobu 4 dnů vede k významnému snížení leukemické zátěže.