Čína Dabigatran Etexilát Mesylát výrobci a dodavatelé

Dabigatran etexilát mesylát

Krátký popis:

Název API	Indikace	Specifikace	americký DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran etexilát mesylát	Antikoagulant	In-House

Pošlete nám e-mail

Detail produktu

Štítky produktu

DETAIL PRODUKTU

Popis

Dabigatran etexilát mesylát (BIBR 1048MS) je perorálně aktivní proléčivo dabigatranu. Dabigatran etexilát mesylát má antikoagulační účinky a používá se k profylaxi žilní tromboembolie a cévní mozkové příhody v důsledku fibrilace síní.

Pozadí

Popis: Hodnota IC50: 4,5 nM (Ki); 10nM (trombinem indukovaná agregace krevních destiček) [1] Dabigatran je reverzibilní a selektivní přímý inhibitor trombinu (DTI), který prochází pokročilým klinickým vývojem jako jeho perorálně aktivní proléčivo, dabigatran etexilát. in vitro: Dabigatran selektivně a reverzibilně inhiboval lidský trombin (Ki: 4,5 nM) a také trombinem indukovanou agregaci krevních destiček (IC(50): 10 nM), přičemž nevykazoval žádný inhibiční účinek na jiná činidla stimulující krevní destičky. Generace trombinu v krevních destičkách - špatná plazma (PPP), měřená jako endogenní trombinový potenciál (ETP) byl inhibován v závislosti na koncentraci (IC(50): 0,56 mikroM). Dabigatran prokázal antikoagulační účinky závislé na koncentraci u různých druhů in vitro, zdvojnásobil aktivovaný parciální tromboplastinový čas (aPTT), protrombinový čas (PT) a dobu srážení ekarinu (ECT) u lidských PPP v koncentracích 0,23, 0,83 a 0,18 mikroM, v daném pořadí [ 1]. in vivo: Dabigatran prodlužoval aPTT v závislosti na dávce po intravenózním podání u potkanů (0,3, 1 a 3 mg/kg) a opic rhesus (0,15, 0,3 a 0,6 mg/kg). Antikoagulační účinky závislé na dávce a čase byly pozorovány u dabigatran-etexilátu podávaného perorálně potkanům při vědomí (10, 20 a 50 mg/kg) nebo opicím rhesus (1, 2,5 nebo 5 mg/kg), přičemž maximální účinky byly pozorovány mezi 30 a 120 min po podání, resp [1]. Pacienti léčení dabigatran-etexilátem prodělali méně ischemických cévních mozkových příhod (3,74 dabigatran-etexilát oproti 3,97 warfarinu) a méně kombinovaných intrakraniálních krvácení a hemoragických cévních mozkových příhod (0,43 dabigatran-etexilát oproti 0,99 warfarinu) na 120 pacientoroků. Klinická studie: Hodnocení farmakokinetiky a farmakodynamiky perorálního dabigatran etexilátu u hemodialyzovaných pacientů. Fáze 1

Skladování

Prášek	-20 °C	3 roky
	4 °C	2 roky
V rozpouštědle	-80 °C	6 měsíců
	-20 °C	1 měsíc

Klinická studie

Číslo NCT	Sponzor	Stav	Datum zahájení	Fáze
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Zdravý	února 2001	Fáze 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Zdravý	července 2004	Fáze 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Zdravý	května 1999	Fáze 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Zdravý	dubna 2001	Fáze 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Zdravý	březen 2002	Fáze 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Zdravý	prosince 2004	Fáze 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Zdravý	dubna 2005	Fáze 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Zdravý	června 2004	Fáze 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Zdravý	ledna 2001	Fáze 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Žilní tromboembolismus	dubna 2002	Fáze 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Zdravý	ledna 2002	Fáze 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Zdravý	října 2000	Fáze 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Zdravý	dubna 2002	Fáze 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Zdravý	října 2001	Fáze 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Zdravý	listopadu 2002	Fáze 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Zdravý	února 2002	Fáze 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Zdravý	listopadu 1998	Fáze 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Zdravý	srpna 2003	Fáze 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Žilní tromboembolismus	listopadu 2002	Fáze 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Žilní tromboembolismus	října 2000	Fáze 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Zdravý	listopadu 1999	Fáze 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Zdravý	července 1999	Fáze 1