Pozadí

Tofacitinib citrát, také známý jako CP-690550 citrát, je silný inhibitor janus kinázy 3 (JAK3), tyrosinkinázy omezené na hematopoetické buňky, která se účastní přenosu signálu regulujícího přežití, proliferaci, diferenciaci a apoptózu lymfocytů. Inhibice je specifická pro JAK3 se selektivitou 1000krát vyšší než u jiných kináz jiných než JAK. Kromě inhibice JAKS (IC50 = 1 nM) tofacitinib citrát také inhibuje janus kinázu 2 (JAK2) a janus kinázu 1 (JAK1) s 20- a 100-krát nižší účinností. V nedávné studii však byly vazebné afinity (Ki) tofacitinib citrátu vůči JAK1, JAK2 a JAK3 hlášeny jako 1,6 nM, 21,7 nM a 6,5 ​​nM, v daném pořadí.

Odkaz

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan a Palak Gulati. Léčba zánětu inhibitorem janus kinázy CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Citace produktu

• 1. Panagi I, Jennings E, a kol. "Salmonella Effector SteE převádí savčí serin/threonin kinázu GSK3 na tyrosin kinázu k přímé polarizaci makrofágů." Buněčný hostitelský mikrob. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Srovnání baricitinibu, upadacitinibu a tofacitinibu zprostředkované regulace cytokinové signalizace v subpopulacích lidských leukocytů." Arthritis Res Ther. 2. srpna 2019; 21 (1): 183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, a kol. "Steroidní rezistence vrozených lymfoidních buněk dýchacích cest typu 2 od pacientů s těžkým astmatem: Role thymického stromálního lymfopoetinu." J Allergy Clin Immunol. leden 2018;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng a kol. "3′ UTR pseudogenu CYP4Z2P podporuje angiogenezi nádoru u rakoviny prsu tím, že působí jako ceRNA pro CYP4Z1." Výzkum a léčba rakoviny prsu (2015): 1.-14. PMID: 25701119

Popis

Tofacitinib citrát je perorálně dostupný inhibitor JAK1/2/3 s IC50 1, 20 a 112 nM, v daném pořadí. Tofacitinib citrát má antibakteriální, protiplísňové a antivirové účinky.

Skladování

4°C, chraňte před světlem

*V rozpouštědle: -80°C, 6 měsíců; -20°C, 1 měsíc (chránit před světlem)

Chemická struktura

Související biologická data

Související biologická data

Související biologická data

Související biologická data

Související biologická data